除非您在大學(xué)學(xué)習(xí)過(guò)化學(xué)，否則您不太可能會(huì)想到氮丙啶這個(gè)名字。具有化學(xué)式C 2 H 4 NH的有機(jī)化合物氮丙啶在藥物化學(xué)家中是眾所周知的，他們利用該化合物制備藥物如絲裂霉素C，該藥物以其抗腫瘤活性而聞名。具體而言，氮丙啶是化學(xué)家所謂的“對(duì)映異構(gòu)體”，即彼此互為鏡像且不能彼此重疊的分子。對(duì)映異構(gòu)體的獨(dú)特之處在于，一種對(duì)映異構(gòu)體的生物學(xué)活性與其鏡像不同，并且只有一種對(duì)映異構(gòu)體可用于制造藥物。因此，化學(xué)家們經(jīng)常選擇“不對(duì)稱”或“對(duì)映選擇性”合成技術(shù)，該合成技術(shù)可產(chǎn)生更多所需的對(duì)映異構(gòu)體。
從藥物合成的觀點(diǎn)來(lái)看，最近引起人們關(guān)注的一種這樣的技術(shù)涉及使用惡唑酮(具有分子式C3H3NO2-的化合物)制備氮丙啶。名古屋工業(yè)大學(xué)(NITech)中村修一教授解釋說(shuō)：“惡唑酮在提供生物活性化合物方面的多功能性廣為人知，”研究不對(duì)稱反應(yīng)的中村修一教授說(shuō)道，“但是，2H-疊氮基與惡唑酮的對(duì)映選擇性反應(yīng)還沒(méi)有。盡管被吹捧為合成氮丙啶的最有效方法之一，但仍然取得了豐碩的成果。”
在最近發(fā)表在《有機(jī)快報(bào)》上的一項(xiàng)新研究中，中村教授與來(lái)自NITech和大阪大學(xué)的同事探討了這一問(wèn)題，并取得了重大突破，設(shè)法以高收率(99%)獲得了氮丙啶-惡唑酮化合物。以及高對(duì)映選擇性或純度(98%)。此外，研究小組使用了他們開(kāi)發(fā)的原始催化劑來(lái)催化他們研究的反應(yīng)。
該團(tuán)隊(duì)首先在有機(jī)溶劑四氫呋喃(THF)中于150°C加熱α-疊氮丙烯酸酯以制備2H-疊氮基，然后在各種有機(jī)催化劑存在下將它們與惡唑酮反應(yīng)生成不同的氮丙啶-惡唑酮化合物。特別是，研究小組檢查了金雞納堿生物堿衍生的有機(jī)催化劑中催化劑金雞寧以及各種雜芳烴羰基和雜芳烴磺?；淖饔?，發(fā)現(xiàn)使用帶有2-吡啶磺?；?-喹啉磺酰基的催化劑進(jìn)行反應(yīng)可得到高收率(81 -99%)和高對(duì)映體純度(93-98%)。此外，科學(xué)家觀察到，含有乙酯基的2H-疊氮基與帶有3，
標(biāo)簽： 新型催化劑
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