除非您在大學(xué)學(xué)習(xí)過化學(xué)，否則您不太可能會想到氮丙啶這個名字。具有化學(xué)式C 2 H 4 NH的有機化合物氮丙啶在藥物化學(xué)家中是眾所周知的，他們利用該化合物制備藥物如絲裂霉素C，該藥物以其抗腫瘤活性而聞名。具體而言，氮丙啶是化學(xué)家所謂的“對映異構(gòu)體”，即彼此互為鏡像且不能彼此重疊的分子。對映異構(gòu)體的獨特之處在于，一種對映異構(gòu)體的生物學(xué)活性與其鏡像不同，并且只有一種對映異構(gòu)體可用于制造藥物。因此，化學(xué)家們經(jīng)常選擇“不對稱”或“對映選擇性”合成技術(shù)，該合成技術(shù)可產(chǎn)生更多所需的對映異構(gòu)體。
從藥物合成的觀點來看，最近引起人們關(guān)注的一種這樣的技術(shù)涉及使用惡唑酮(具有分子式C3H3NO2-的化合物)制備氮丙啶。名古屋工業(yè)大學(xué)(NITech)中村修一教授解釋說：“惡唑酮在提供生物活性化合物方面的多功能性廣為人知，”研究不對稱反應(yīng)的中村修一教授說道，“但是，2H-疊氮基與惡唑酮的對映選擇性反應(yīng)還沒有。盡管被吹捧為合成氮丙啶的最有效方法之一，但仍然取得了豐碩的成果。”
在最近發(fā)表在《有機快報》上的一項新研究中，中村教授與來自NITech和大阪大學(xué)的同事探討了這一問題，并取得了重大突破，設(shè)法以高收率(99%)獲得了氮丙啶-惡唑酮化合物。以及高對映選擇性或純度(98%)。此外，研究小組使用了他們開發(fā)的原始催化劑來催化他們研究的反應(yīng)。
該團隊首先在有機溶劑四氫呋喃(THF)中于150°C加熱α-疊氮丙烯酸酯以制備2H-疊氮基，然后在各種有機催化劑存在下將它們與惡唑酮反應(yīng)生成不同的氮丙啶-惡唑酮化合物。特別是，研究小組檢查了金雞納堿生物堿衍生的有機催化劑中催化劑金雞寧以及各種雜芳烴羰基和雜芳烴磺?；淖饔?，發(fā)現(xiàn)使用帶有2-吡啶磺酰基或8-喹啉磺?；拇呋瘎┻M行反應(yīng)可得到高收率(81 -99%)和高對映體純度(93-98%)。此外，科學(xué)家觀察到，含有乙酯基的2H-疊氮基與帶有3，
標簽： 新型催化劑
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