佛羅里達(dá)州朱庇特 — 佛羅里達(dá)州斯克里普斯研究中心的科學(xué)家們創(chuàng)造了一系列新的鎮(zhèn)痛化合物，與嗎啡和其他藥物一樣，通過激活阿片受體來緩解疼痛，但不會(huì)引發(fā)許多導(dǎo)致阿片類藥物產(chǎn)生的危險(xiǎn)和不需要的副作用-相關(guān)的藥物過量和死亡。
寫作11月22日在該雜志的科學(xué)國家科學(xué)院論文集，生物化學(xué)家勞拉·博恩博士及其同事描述了一個(gè)名為SR-17018化合物，它激活了相同的緩解疼痛的受體為阿片類藥物包括嗎啡，羥考酮和芬太尼;然而，它以不同于這些藥物的方式與阿片受體結(jié)合，使阿片受體開放并可供人體自身的天然止痛物質(zhì)使用，顯然可以增強(qiáng)止痛效果?？茖W(xué)家們寫道，在今年早些時(shí)候發(fā)表的一項(xiàng)研究(Pantouli 等人，2021 年，Neuropharmacolgy)中，該小組表明，該化合物在對(duì)化療引起的神經(jīng)性疼痛的小鼠研究中表現(xiàn)特別好。
在當(dāng)前的報(bào)告中，作者在理解為什么這些藥物看起來如此不同方面取得了長(zhǎng)足的進(jìn)步。
“我們證明這些化合物與典型的阿片類藥物相比，與受體上的不同位點(diǎn)結(jié)合。因此，它們似乎讓受體保持開啟狀態(tài)，但仍能接受內(nèi)源性阿片類藥物，”佛羅里達(dá)州朱庇特斯克里普斯分子醫(yī)學(xué)研究系主任博恩說。“在神經(jīng)病變疼痛方面，我們證明它們遠(yuǎn)優(yōu)于嗎啡和羥考酮;此外，SR-17018 不會(huì)減少呼吸。”
作者還描述了一種相關(guān)化合物，它更有效，可誘導(dǎo)呼吸抑制，但劑量高于緩解疼痛所需的劑量。重要的是，為了安全起見，這種化合物 SR-14968 被證明對(duì)過量的救援藥物納洛酮有反應(yīng)，當(dāng)給予足夠高的劑量以抑制呼吸時(shí)。
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