1.二甲雙胍普通片: ①起效過程:胃部溶出速度較快,因此對胃部刺激相對較大,血藥濃度的最大值出現(xiàn)在餐后。 ②用法:通常起始劑量為0.5克,每日二次;或0.85克,每日一次,后每周逐漸加量,超過2.0g后,應每日分三次隨餐服用。因口服半衰期短,生物利用度較低,常采用每日多次、大劑量服用,一般餐前15 min～0.5 h服用。 ③療效:臨床上使用超過50年,療效穩(wěn)定。對控制餐后血糖相對較好,也可降低空腹血糖。 ④不良反應:胃腸道副反應比較明顯,約20%患者發(fā)生過嚴重副反應。腸溶片劑雖可緩解胃腸道副作用,但亦不能減少每日服用次數(shù)。 2.二甲雙胍緩釋片: ①起效過程:緩釋片膨脹后,緩慢溶出,使所含藥物恒定、持續(xù)釋放,在較長時間內(nèi)保持有效的、穩(wěn)定的血藥濃度。 ②服用方法:常用初始劑量為0.5g/次,每日一次,晚飯時與食物同服。后可根據(jù)病情逐漸加量,每日不能超過最大劑量2.0g。如果2.0g/次,每日一次,對血糖的控制仍不滿意,可考慮試用1.0g/次,每日二次。 ③療效:有研究發(fā)現(xiàn),不同患者經(jīng)緩釋片和普通片治療后,空腹及餐后2小時血糖、糖化血紅蛋白、總膽固醇、甘油三酯和高密度脂蛋白無明顯差別;而緩釋片組的低密度脂蛋白降低幅度較普通片組增大。這說明其對降低2型糖尿病患者的心血管風險具有實際的意義。同時,由于血藥濃度穩(wěn)定,對控制空腹血糖相對較好。 ④不良反應:緩釋片比普通片釋放持久,這樣前者不會對胃腸道產(chǎn)生較大刺激。臨床上也確實有相當一部分患者在從普通片換到緩釋片后,胃腸道癥狀明顯改善。但事無絕對,也有研究者發(fā)現(xiàn)兩者的不良反應發(fā)生率無明顯差異。
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