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研究人員最近開(kāi)發(fā)了一種合成和優(yōu)化天然抗生素化合物的新方法

導(dǎo)讀 北京時(shí)間12月21日,據(jù)外媒報(bào)道,美國(guó)科羅拉多大學(xué)博爾德分校的化學(xué)研究人員最近開(kāi)發(fā)了一種合成和優(yōu)化天然抗生素化合物的新方法,這種化合物

北京時(shí)間12月21日,據(jù)外媒報(bào)道,美國(guó)科羅拉多大學(xué)博爾德分校的化學(xué)研究人員最近開(kāi)發(fā)了一種合成和優(yōu)化天然抗生素化合物的新方法,這種化合物有朝一日可能被用于對(duì)抗致命的耐藥性感染,例如金黃色葡萄球菌,俗稱(chēng)MRSA。

根據(jù)美國(guó)疾病控制和預(yù)防中心(CDC)的數(shù)據(jù),美國(guó)每年有200多萬(wàn)居民遭受抗生素耐藥性感染。2018年的一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn),2015年,歐洲有3.3萬(wàn)人死于耐藥超級(jí)細(xì)菌感染。

此前,研究人員發(fā)現(xiàn),一種天然存在的抗生素化合物,——硫代肽,具有獨(dú)特的殺菌效果。在特殊實(shí)驗(yàn)中,硫肽類(lèi)抗生素對(duì)金黃色葡萄球菌等一些細(xì)菌表現(xiàn)出一定的療效,但其結(jié)構(gòu)多樣性使其難以在足夠大的范圍內(nèi)合成藥物分子。

為了更好地利用硫肽抗生素,科羅拉多大學(xué)博爾德分校的研究人員回到最基本的問(wèn)題上,重新審視了之前關(guān)于這些分子基本化學(xué)性質(zhì)的假設(shè)。該研究的作者、科羅拉多大學(xué)博爾德分?;瘜W(xué)系副教授Maciej Walczak說(shuō),鑒于目前的超級(jí)細(xì)菌,我們重新評(píng)估了這些硫肽抗生素的結(jié)構(gòu)共性,因?yàn)闆](méi)有人在現(xiàn)代背景下觀察和分析它們。

研究人員發(fā)明了一種新的催化劑來(lái)驅(qū)動(dòng)這些反應(yīng),促進(jìn)硫肽的合成,并形成抑制細(xì)胞生長(zhǎng)的必要支架。他們的努力產(chǎn)生了兩種具有廣泛代表性的新抗生素:微球菌素P1和硫代青霉素。這兩種化合物具有很高的藥性,可以按比例制備,沒(méi)有有害的副作用。

沃爾查克說(shuō):“這項(xiàng)研究的結(jié)果超出了我們的預(yù)期。這是一個(gè)非常干凈的反應(yīng)過(guò)程。產(chǎn)生的唯一廢物是水。這是一個(gè)非常綠色的方法。隨著技術(shù)的快速發(fā)展,這種化合物可能會(huì)變得非常重要。”

這項(xiàng)由美國(guó)國(guó)家科學(xué)基金會(huì)資助的最新研究,由科羅拉多大學(xué)博爾德分校博士后研究員悉達(dá)多阿卡薩普、研究生艾倫欣德斯和懷亞特鮑威爾共同撰寫(xiě),現(xiàn)已發(fā)表在最近出版的《化學(xué)科學(xué)》雜志上。

沃爾查克說(shuō):“新的化學(xué)合成方法只是一個(gè)起點(diǎn)。他和他的同事計(jì)劃利用他們的發(fā)現(xiàn)作為平臺(tái),選擇并定量分配一些硫肽分子,從而優(yōu)化它們的性質(zhì),并將其廣泛應(yīng)用于其他細(xì)菌類(lèi)別?!?

這些抗生素化合物需要完成臨床試驗(yàn),才能被批準(zhǔn)用于人體試驗(yàn),這可能需要很多年。Walchuck說(shuō),盡管如此,在抗生素耐藥性超級(jí)細(xì)菌領(lǐng)域,對(duì)科學(xué)創(chuàng)新的需求仍然比以往任何時(shí)候都大。

多重耐藥性是一個(gè)重要的全球健康問(wèn)題,在未來(lái)幾年將變得更加嚴(yán)重。

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