佛蒙特州的一個(gè)研究小組已獲得一項(xiàng)專利，因?yàn)樗麄儼l(fā)現(xiàn)了一種分子，可以挽救受損的血管，同時(shí)保留健康的血管，并可以作為一種新的藥物療法的跳板，對(duì)高血壓(心血管的主要危險(xiǎn)因素)副作用更少腎臟疾病影響了美國大約三分之一的人
該小組的研究結(jié)果最近發(fā)表在《化學(xué)與生物學(xué)》雜志上，這是一項(xiàng)重要的發(fā)現(xiàn)，并于 2016 年 2 月 16 日獲得了美國專利。
資深作者Wolfgang Dostmann博士是佛蒙特大學(xué)醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教授，他的團(tuán)隊(duì)專門研究血管中肌肉細(xì)胞的收縮功能。他說他們最近的發(fā)現(xiàn)并不是計(jì)劃好的。在研究 cGMP 酶(稱為蛋白激酶 1α (PKG 1α))的主要靶標(biāo)的原子結(jié)構(gòu)時(shí)，他和同事(包括第一作者和共同專利持有人 Thomas Moon 博士)獲得了這一偶然發(fā)現(xiàn)。
多斯特曼說：“解決這一結(jié)構(gòu)提高了我們對(duì)這種酶如何開啟和關(guān)閉的理解。”他和他的團(tuán)隊(duì)推測，這種酶不僅可以通過其天然激活劑——分子 cGMP 來調(diào)節(jié)，還可以通過一系列仔細(xì)的調(diào)控來調(diào)節(jié)。設(shè)計(jì)合成肽。他們能夠合成并確認(rèn)一組獨(dú)特的激活劑(稱為“S-tides”的短合成肽)調(diào)節(jié) PKG 活性的能力。這些 S 潮汐顯示出一系列功效，并且對(duì)對(duì)于動(dòng)脈舒張和血壓調(diào)節(jié)至關(guān)重要的 PKG 1α 亞型具有高度特異性。研究人員確定，當(dāng)直接應(yīng)用于從動(dòng)物模型中采集的動(dòng)脈時(shí)，S-潮汐會(huì)激活與 PKG 1α 激活相關(guān)的關(guān)鍵生物信號(hào)成分，從而防止壓力引起的血管收縮，從而導(dǎo)致高血壓。
Dostmann說：“像硝酸甘油、偉哥(最初用于降壓)和 Adempas(一種治療肺動(dòng)脈高壓的藥物)等藥物都作用于這條信號(hào)通路。”他補(bǔ)充說，所有這些藥物都旨在將細(xì)胞內(nèi) cGMP分子保持在適當(dāng)?shù)乃?。水平升高。相反，S 潮汐不會(huì)改變 cGMP 的內(nèi)源水平。
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