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1、 臨床上常用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類分子結(jié)構(gòu)中含有14-16個(gè)碳內(nèi)酯環(huán)的抗菌藥物，通過阻斷細(xì)菌核糖體中肽?；D(zhuǎn)移酶的活性來抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
2、 大環(huán)內(nèi)酯類通常是抑菌劑，在高濃度下也是敏感菌的殺菌劑，通常在堿性環(huán)境下抗菌活性增強(qiáng)。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點(diǎn)是抗菌譜廣，主要用于治療需氧革蘭氏陽性球菌和陰性菌、厭氧菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等感染。臨床研究表明，大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物除抗菌作用外，還具有其他藥理作用，如紅霉素，是大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的代表藥物，也是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物，自1952年左右開始應(yīng)用于臨床。
3、 第一代大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物是指紅霉素及其酯類衍生物，包括紅霉素和琥乙紅霉素等。但是它們的缺點(diǎn)是對胃酸不穩(wěn)定，生物利用度低。第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素包括阿奇霉素、羅紅霉素和克拉霉素，臨床應(yīng)用廣泛。
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