根據(jù)發(fā)表在《神經(jīng)科學(xué)雜志》上的一項(xiàng)西北醫(yī)學(xué)研究，一種抗癲癇藥物作用于意想不到的分子靶點(diǎn)。
根據(jù)藥理學(xué)教授、該研究的資深作者 Geoffrey Swanson 博士的說(shuō)法，這種藥物——稱為 perampanel——旨在針對(duì)大腦中的 AMPA 受體，結(jié)果證明也可以調(diào)節(jié)紅藻氨酸受體。
“這種藥物被認(rèn)為對(duì)一種興奮性受體具有高度特異性，但我們發(fā)現(xiàn)它不像之前描述的那樣具有選擇性，”斯旺森說(shuō)。
Perampanel 以 Fycompa 品牌銷售，是一種用于治療癲癇和類似疾病的抗癲癇藥物。斯旺森說(shuō)，這種藥物有明顯的副作用，通常開給對(duì)更安全的藥物沒(méi)有反應(yīng)的患者。
“多達(dá) 35% 的癲癇患者無(wú)法用現(xiàn)有的一線藥物進(jìn)行有效治療，因此總是有動(dòng)力去尋找新的抗癲癇藥物，”斯旺森說(shuō)。
Perampanel 的作用與許多其他抗癲癇藥物不同，它降低了 AMPA 受體的活性，AMPA 受體是大腦中興奮性信號(hào)傳導(dǎo)的主要來(lái)源之一。猖獗的興奮性信號(hào)是癲癇的標(biāo)志性特征。
然而，最近對(duì)吡侖帕奈結(jié)合結(jié)構(gòu)的研究表明，它的結(jié)合口袋——藥物分子和靶受體之間的特定分子連接——在 AMPA 和紅藻氨酸受體中非常相似。紅藻氨酸受體是另一種神經(jīng)遞質(zhì)受體，負(fù)責(zé)平衡興奮性和抑制性傳輸。
在這項(xiàng)研究中，斯旺森和他的合作者檢查了吡侖帕奈是否也作用于紅藻氨酸受體。Swanson 使用在細(xì)胞培養(yǎng)物和小鼠神經(jīng)元中表達(dá)的 AMPAR 和紅藻氨酸受體，應(yīng)用 perampanel 并測(cè)量這兩種受體的活性，發(fā)現(xiàn)該藥物確實(shí)抑制了含有五種亞基蛋白之一的紅藻氨酸受體。
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