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1、 H2受體拮抗劑在臨床上可用于治療與胃酸過多有關的疾病和癥狀。H2受體拮抗劑的常用藥物有雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁等藥物，它們能與胃壁細胞的H2受體結合，抑制胃酸分泌。這類藥物對胃酸有很好的抑制作用，對基礎胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌增加能起到一定的治療作用。
2、 H2受體拮抗劑可治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、胃食管反流，改善胃酸過多引起的胃酸反流和胃部不適癥狀。H2受體拮抗劑西咪替丁有一定的抗雄激素作用，且易與其他藥物相互作用。
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