糖尿病的常用降糖藥物是（糖尿病的常用降糖藥物）

大家好，樂天來為大家解答以下的問題，糖尿病的常用降糖藥物是，糖尿病的常用降糖藥物很多人還不知道，現(xiàn)在讓我們一起來看看吧！

糖尿病是一種嚴重危害人類健康的慢性代謝性疾病，在我國患病率較高。從2001年到2010年的10年間，我國糖尿病患病率增長了3倍多，20歲以上人群總體患病率達到9.7%。糖尿病患者人數(shù)已超過9200萬，成為嚴重的公共衛(wèi)生問題。糖尿病作為一種慢性病，伴隨患者一生。糖尿病對人體的主要危害是其各種慢性并發(fā)癥。預防并發(fā)癥和延緩其發(fā)展的最根本措施是控制血糖。目前臨床上使用的降糖藥種類繁多。由于個體差異，糖尿病的治療強調(diào)個體化的治療方案，所以對糖尿病人來說，對常用的降糖藥物有一個基本的了解，對更好的控制血糖是非常有幫助的。但目前大多數(shù)糖尿病患者對各種降糖藥并不了解，甚至有很多誤解。就像打仗一樣，只有很好的了解自己手中武器的特點和敵人的缺陷，才能更有效的消滅敵人，知己知彼，百戰(zhàn)不殆。

為了更好地了解降糖藥物的作用特點，我們首先簡單回顧一下糖尿病的基本病理特征。

糖尿病的基本病理特征

人體內(nèi)具有降血糖作用的激素只有一種，那就是胰島素。所以糖尿病血糖異常升高主要是因為胰島素的異常。一方面，胰島素分泌不足，有缺陷；另一方面，身體對胰島素的作用不敏感，這通常被稱為胰島素抵抗。1型糖尿病的主要矛盾是胰島素分泌不足，因此外源性胰島素補充是其主要治療手段。二型糖尿病早期主要是胰島素抵抗，隨著病程的延長，胰島素分泌不足逐漸成為主要矛盾。

人體胰島素的生理分泌主要分為基礎(chǔ)分泌和餐時大劑量分泌。分泌是指胰島細胞在人體不進食時維持持續(xù)的低劑量胰島素分泌，并與體內(nèi)其他升血糖激素協(xié)同作用，使基礎(chǔ)血糖保持在較窄的范圍內(nèi)?？崭寡堑膩碓粗饕歉闻K通過產(chǎn)糖和糖原分解輸出葡萄糖。當基礎(chǔ)胰島素分泌不足或其他升血糖激素分泌較多時，基礎(chǔ)血糖或空腹血糖就會升高。飯后，由于葡萄糖的刺激，胰島細胞有大劑量分泌，這種大劑量分泌的高峰出現(xiàn)在飯后10-30分鐘，2-3小時后逐漸下降到基礎(chǔ)水平。當體內(nèi)胰島素分泌延遲，總量不足時，會引起餐后血糖異常升高，而分泌的延遲會使胰島素在餐后2-3小時不能降至基礎(chǔ)水平，從而引起下一餐前的低血糖。

基于上述機制，針對高血糖的各個環(huán)節(jié)，各種降糖藥物通過不同的機制發(fā)揮降糖作用，基本上可以分為兩大類，即口服降糖藥物和胰島素：

口服抗糖尿病藥物

口服降糖藥可分為兩類，即非促胰島素藥物和促胰島素藥物。

非胰島素促進藥物。包括雙胍類、格列奈類(胰島素增敏劑)、-葡萄糖苷酶抑制劑等。這些藥物有一個共同的特點。單獨使用時，它們一般不會引起低血糖。反復低血糖會誘發(fā)心血管事件，損害中樞神經(jīng)系統(tǒng)。嚴重的低血糖可能危及生命，這會破壞患者長期理想血糖控制的益處。2.這些藥物可以相互結(jié)合，或與促分泌藥物或胰島素結(jié)合。3.可用于糖尿病各期(嚴重肝腎功能不全者除外)。4.可以在糖尿病前期進行干預，延緩糖耐量受損轉(zhuǎn)為糖尿病的時間。首先，詳細介紹了這類藥物的特點。

1.雙胍類：目前最常用的是二甲雙胍，一般是初診二型糖尿病的首選藥物，尤其是肥胖和超重的患者。其主要機制是抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生和輸出，對降低空腹血糖有明顯作用。同時能抑制食欲，是為數(shù)不多的能減肥的降糖藥。

主要副作用是可逆的胃腸道反應(yīng)，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等?？梢詮男┝块_始，250mg，每日兩次，飯前或飯后服用，也可以使用腸溶片、緩釋片，明顯減輕胃腸不適。逐漸增加劑量，可逐漸增加至500mg，每日2-3次，或850mg，每日2次，每日最大劑量不超過2000mg。

最嚴重的副作用是乳酸酸中毒，其死亡率很高，但發(fā)病率也很低。使用二甲雙胍的患者年發(fā)病率不到十萬分之一，且多發(fā)生在二甲雙胍禁忌癥患者中。過去常用苯乙雙胍(降糖靈)，但在很多國家已經(jīng)停用。

很多患者擔心二甲雙胍會損害腎功能，這是錯誤的。二甲雙胍本身不會損害腎功能，但主要通過腎臟排泄。如果有腎功能不全的患者，可能會造成藥物的蓄積，導致乳酸升高。

禁忌癥：肝腎損害者；缺氧患者，如慢性心功能不全、心力衰竭、慢性阻塞性肺疾病和外周血管疾病患者；患有慢性嚴重胃腸疾病和酗酒者；一般情況差，嚴重營養(yǎng)不良和消瘦等。

此外，需要注意的是，禁食手術(shù)、全身麻醉、含碘造影劑的放射檢查應(yīng)停止48小時。年齡不是考慮是否停藥的因素。只要沒有禁忌癥，老年人是可以有效安全使用的。

2.-葡萄糖苷酶抑制劑

主要藥物有阿卡波糖(拜糖平、卡巴匹林)、伏格列波糖(碧欣)等。用藥方法應(yīng)在飯前立即服用或與第一口食物一起咀嚼。其機理是延緩碳水化合物的降解和吸收，從而延緩餐后血糖的上升時間和降低幅度，同時使血糖峰值后的低谷不明顯，從而避免低血糖的發(fā)生。簡單來說，就是減緩糖尿病患者血糖的升高速度，以適應(yīng)胰島素分泌的延遲，從而降低血糖。因此，這些藥物主要是降低餐后血糖水平。

主要副作用為腹脹、腹瀉、腹痛等消化道癥狀，但多數(shù)可通過持續(xù)用藥緩解。白糖平幾乎不被吸收到血液循環(huán)中，所以沒有全身副作用。但如果劑量過大，如300mg，一日三次，也會導致肝功能異常。

禁忌癥：有明顯消化吸收障礙的慢性腸道功能障礙；嚴重疝氣、腸梗阻等腸道器質(zhì)性疾病患者禁用。

注意：如果白糖平與其他降糖藥或胰島素合用時發(fā)生低血糖，應(yīng)服用葡萄糖、牛奶或蜂蜜。如果使用蔗糖或普通甜食，血糖不會迅速升高。

3.格列酮

主要有羅格列酮(文迪雅，泰羅)、吡格列酮(優(yōu)思通，瑞通)等。每天一次，每次1-2片。其機制是降低胰島素抵抗，提高機體的胰島素敏感性，從而延緩胰島細胞功能的下降。

然而，近年來，羅格列酮增加心血管風險的爭議引起了廣大糖尿病患者和一些臨床醫(yī)生對羅格列酮應(yīng)用的擔憂。然而，隨后的臨床證據(jù)表明，合理使用羅格列酮可以避免或減少心血管相關(guān)事件。羅格列酮的副作用主要是增加水鈉潴留，導致心力衰竭加重。此外，這些藥物還會增加骨折的風險。因此，目前臨床上的使用原則是現(xiàn)有的心力衰竭患者不使用格列酮，不適合有明顯水腫、腎臟疾病、老年患者、病程較長者、使用胰島素或硝酸酯類藥物者。因此，應(yīng)在臨床醫(yī)生的指導下合理使用這些藥物。

藥

臨床常用的有格列本脲(格列本脲)、格列吡嗪(美必達、迪沙片)、格列齊特(達美康)、格列喹酮(唐世平)、格列吡嗪控釋片(瑞益寧)、格列齊特緩釋片(達美康緩釋片)和第三代磺脲類藥物格列美脲(亞莫利)。對于非肥胖的二型糖尿病和肥胖的二型糖尿病，其他口服降糖藥仍然無法控制或不能耐受。

首先，從降糖強度來說，格列本脲和格列美脲的作用更強，格列喹酮較弱，但因為只有5%；由腎臟排泄，故適用于輕中度腎功能不全患者或老年人。但磺脲類藥物中格列本脲低血糖發(fā)生率最高，且易發(fā)生嚴重低血糖，不易糾正，因其與胰島作用點結(jié)合時間較長。格列美脲的降糖作用不僅促進胰島素分泌，還具有強大的胰外作用，提高胰島素敏感性。而且格列美脲與胰島細胞上的受體結(jié)合快，起效快，解離快，所以低血糖少。

其次，磺脲類藥物常見的副作用是低血糖和體重增加。而一些長效劑型如格列齊特緩釋片、格列吡嗪控釋片低血糖發(fā)生率較少，對體重影響較小。而且近年來，隨著高胰島素血癥的危害逐漸被人們認識，理想的磺脲類藥物在理想控制血糖的同時，盡可能減少全天胰島素分泌總量，可以“節(jié)約胰島素”，從而減輕胰島細胞的負擔。在這方面，格列吡嗪控釋片、格列喹酮緩釋片和格列美脲具有一定的優(yōu)勢，并且由于其每日一次用藥，依從性更高，更有利于血糖的長期控制。

此外，缺血預處理的問題是當心臟遭受缺血和缺氧時擴張血管和保護心肌的機制?；请孱愃幬锟上魅踹@種保護機制，增加心肌梗死的死亡率。目前，格列本脲、格列吡嗪和格列美脲可能會削弱這種保護作用，而格列齊特、格列吡嗪和格列美脲對心血管系統(tǒng)沒有不良影響。因此，對于心血管疾病高危因素患者或既往有心肌梗死史的患者，應(yīng)選擇磺脲類藥物。

2.格列奈促分泌素

臨床上常用瑞格列奈(諾和龍)和那格列奈(唐力)。后者的降糖強度比前者弱，但同時低血糖的發(fā)生也少。

這些藥物在作用機制、適用范圍和副作用方面與磺脲類藥物相似。臨床觀察表明，磺脲類藥物如果無效，也是無效的。但當這些藥物不能理想地控制血糖時，可以用磺脲類藥物代替。

其作用特點是作用和代謝迅速，對胰島細胞的促分泌作用是葡萄糖依賴性的。血糖水平越高，促分泌作用越強，因此低血糖發(fā)生較少，可以促進第一相胰島素的分泌，更符合生理，對控制餐后血糖更好。

安全性好，不影響心臟的缺血預處理；輕度腎功能不全患者仍可安全使用。

它更加靈活。吃飯可以吃藥，不吃飯不吃藥。傳統(tǒng)的磺酰脲類藥物(如格列吡嗪、格列喹酮)需要在飯前30分鐘服藥，因此格列奈類藥物更適合進餐時間不規(guī)律的患者。

但對近一年內(nèi)有心力衰竭、不穩(wěn)定型心絞痛、嚴重心律失常、心肌梗死的患者，臨床上應(yīng)予以注意。

3.基于腸促胰島素激素的藥物

這些藥物是近幾年臨床使用的，在美國和歐盟上市4年，在中國上市1年。由于這是一類新的藥物，有必要簡要介紹其作用機制：

餐后回腸和結(jié)腸的L細胞釋放胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1)，刺激細胞以葡萄糖依賴的方式釋放胰島素，同時抑制細胞釋放胰高血糖素，抑制胃排空，減少進食量，減輕體重。臨床前模型證明，它可以促進細胞的恢復。

但是這種激素在體內(nèi)降解非常快，所以基于腸促胰島素的藥物主要有兩類。一類是胰高血糖素樣肽-1的類似物，既能發(fā)揮胰高血糖素樣肽-1的作用，又不易降解。有艾塞那肽和利拉魯肽，固定劑量皮下注射，每天1-2次；一種是通過抑制降解胰高血糖素樣肽-1的酶來增加其濃度。目前國內(nèi)使用的是磷酸西格列汀(Genevieve)口服制劑，每天一次。

這類藥物的作用特點是其促進胰島素分泌的作用是葡萄糖依賴性的，血糖正常時不刺激分泌，因此低血糖發(fā)生的頻率較低；能抑制胰高血糖素的分泌，對各階段的糖尿病患者有效；目前，動物實驗可以證明，它可以促進胰島細胞的恢復，增加胰島細胞的數(shù)量。

主要副作用是胃腸道反應(yīng)，尤其是前兩種注射制劑，約10%；%的患者出現(xiàn)惡心，而西格列汀較少，臨床耐受性較好，前兩種藥物較貴。

但這些藥物畢竟臨床使用時間較短，其臨床療效和安全性有待進一步驗證。

胰島素

有些患者對胰島素的使用有顧慮，擔心“成癮”，這是不對的。有些糖尿病患者因為胰島功能基本衰竭，需要胰島素治療，所以需要外源性胰島素補充來控制血糖。70-80%的二型糖尿病患者病程超過8年；需要胰島素治療。但是，胰島素肯定比口服藥物更容易引起低血糖和體重增加。

1.胰島素的類型：

從來源看有動物胰島素、人胰島素和胰島素類似物。

按功效分類，有速效胰島素、短效胰島素、中效胰島素、長效胰島素，還有速效、短效、中效按一定比例的預混胰島素，比如諾和靈30R，意思是30%。短效胰島素和70%；中效胰島素混合物，諾和銳30的意思是30%；速效胰島素和70%；中效胰島素混合物。

2.胰島素的適應(yīng)癥：

1型糖尿病患者；糖尿病患者的強化治療；二型糖尿病患者有急性和慢性并發(fā)癥；處于各種緊急情況(手術(shù)、感染、外傷等)的糖尿病患者。);初始嚴重高血糖患者(空腹血糖gt；15 mmol/L)；非藥物治療和/或口服治療時血糖不能達標者；因口服藥物副作用而不能或不應(yīng)堅持服藥者；經(jīng)過正規(guī)治療和口服藥物，糖化血紅蛋白gt；7%;人；瘦弱的糖尿病患者。

3.胰島素治療計劃：

胰島素補充療法。

繼續(xù)口服降糖藥，保持原劑量不變，早餐前或睡前加用中效或長效胰島素。如果每天胰島素用量超過30個單位，血糖控制不理想，就需要停止口服藥物，應(yīng)該是胰島素替代治療。

胰島素替代療法。

常用的方案有兩種：一種是早餐和晚餐前注射兩次預混胰島素。這種方案的優(yōu)點是方便，依從性好，缺點是很難理想地控制血糖，比如空腹和午餐后血糖高，午餐前和睡前低血糖。另一種是飯前注射短效胰島素，睡前注射長效胰島素。其優(yōu)點是胰島素用量少，調(diào)節(jié)靈活，餐后和空腹血糖控制理想，缺點是注射次數(shù)多，不方便。

如果大量使用胰島素，也可以聯(lián)合使用胰島素增敏劑、阿卡波糖、二甲雙胍等藥物。

如果血糖波動較大，容易出現(xiàn)低血糖?？梢钥紤]使用胰島素類似物或胰島素泵進行治療。

普通胰島素之所以容易出現(xiàn)血糖波動，主要是由外源性胰島素的吸收和作用特點決定的(作為餐用胰島素的短效胰島素起效慢，清除慢，而作為基礎(chǔ)胰島素的中效胰島素具有峰值效應(yīng))，所以有胰島素類似物和胰島素泵，使其更接近人體胰島素的分泌和作用特點。

中藥

最后，有必要簡單提一下中醫(yī)在糖尿病治療中的作用。中藥在緩解癥狀、降低胰島素抵抗、改善體質(zhì)方面有較好的綜合療效，配合西藥更好地發(fā)揮降糖作用，預防慢性并發(fā)癥。但是降糖效果并不是中藥的優(yōu)勢，中藥在降糖方面還處于輔助地位。一些中藥或方劑在臨床上確實有一定的降血糖作用，但作用機制尚不明確，降血糖作用有限。單純靠中藥或中成藥往往難以將血糖控制達標。在我們的臨床中，僅有不到10%的患者可以單純使用中藥或中成藥將血糖控制達標。且多為病程短、胰島功能儲備好的患者和部分老年患者。而降糖西藥機理明確，療效確切，服用方便。因此，糖尿病的治療應(yīng)取中、西醫(yī)之長，避其短，合理應(yīng)用，以達到最佳療效?？刂蒲沁_標是糖尿病治療的基礎(chǔ)?；颊咭膊挥脫奈魉幵黾痈文I負擔，抵制西藥降糖藥。任何藥物都是經(jīng)過肝腎代謝的。這些降糖藥目前都沒有明顯的肝腎毒性，患者的心理很容易被一些不正規(guī)的藥品或保健品稱為“純中藥”添加降糖西藥所欺騙。

總之，糖尿病藥物治療的原則是控制血糖達標，從而減少慢性并發(fā)癥的發(fā)生。然后就是藥物的精挑細選。如二型糖尿病早期，宜選擇非胰島素促進藥物或格列奈短效促分泌素，以減輕胰島負擔，延緩胰島功能衰退。強調(diào)個體化治療方案。由于每個患者的胰島素敏感性和胰島功能下降的程度和速度不同，患者無法根據(jù)其他患者的用藥經(jīng)驗調(diào)整自己的用藥方案。而是要做好血糖的監(jiān)測，找出自己的疾病特點，配合?？漆t(yī)生共同制定自己的治療方案。

本文到此結(jié)束，希望對你有所幫助。

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