20世紀(jì)70年代末,c-Src基因與癌癥之間的關(guān)系被發(fā)現(xiàn)。第一個(gè)癌基因被鑒定出來。此后,人們發(fā)現(xiàn)c-Src在一半的結(jié)腸、肝、肺、乳腺、前列腺和胰腺腫瘤中過度激活,但其功能尚未完全了解。
CNIO 研究人員現(xiàn)在發(fā)現(xiàn),這種癌基因能夠通過以前未描述的分子機(jī)制進(jìn)行“自我激活”。這一發(fā)現(xiàn)對新藥的開發(fā)具有重要意義。
近幾十年來,靶向治療已經(jīng)開發(fā)出第一批專門針對癌癥分子靶點(diǎn)(病因)的藥物,從而提高了療效并減少了副作用。其中許多藥物可抑制一種稱為酪氨酸激酶的酶的作用,并在多種癌癥的靶向治療方面取得了重大進(jìn)展。
因此,西班牙國家癌癥研究中心 (CNIO) 的研究員 Iván Plaza-Menacho 團(tuán)隊(duì)的發(fā)現(xiàn)具有重要意義:第一個(gè)已知的酪氨酸激酶(也是第一個(gè)癌基因)的新激活機(jī)制。
CNIO 激酶、蛋白質(zhì)磷酸化和癌癥負(fù)責(zé)人 Plaza-Menacho 解釋說:“我們在第一個(gè)確定的癌基因 c-Src 的作用機(jī)制中發(fā)現(xiàn)了一種新范例,這對下一代藥物的發(fā)現(xiàn)具有重要意義。”團(tuán)體。
該研究發(fā)表在《自然通訊》上。
在最常見的腫瘤中過度激活的癌基因
激酶通過添加化學(xué)磷酸基團(tuán)對其他蛋白質(zhì)進(jìn)行化學(xué)修飾,這種修飾(磷酸化)充當(dāng)激活細(xì)胞增殖的化學(xué)信號。當(dāng)激酶發(fā)生故障時(shí),細(xì)胞不斷接受增殖指令,導(dǎo)致腫瘤形成。
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