巴西圣保羅大學(xué) (USP) 的研究人員與和美國的生物制藥公司 Foresee Pharmaceuticals 合作，測試了一種治療心力衰竭的合成分子。該研究已發(fā)表在《歐洲心臟雜志》上。該雜志的社論也強(qiáng)調(diào)了這一主題。
心力衰竭是心肌無法泵出足夠的血液來滿足身體對(duì)血液和氧氣的需求的病癥。它在全世界造成的死亡人數(shù)比任何其他疾病都多，因?yàn)槠渌难芗膊⊥鶗?huì)導(dǎo)致心力衰竭，而心力衰竭影響著巴西超過 200 萬人。許多藥物可以減緩其進(jìn)展，但目前尚不存在可以部分逆轉(zhuǎn)其進(jìn)展的治療方法。如果病情變得嚴(yán)重，可以考慮進(jìn)行心臟移植。
在 USP 進(jìn)行的轉(zhuǎn)化研究中，進(jìn)行了多項(xiàng)實(shí)驗(yàn)來證明名為 AD-9308 的分子對(duì)恢復(fù)醛脫氫酶 2 (ALDH2) 活性的作用，該酶存在于線粒體(產(chǎn)生能量的細(xì)胞器)中。為細(xì)胞的生化反應(yīng)提供動(dòng)力)并在心力衰竭中發(fā)揮關(guān)鍵作用。
“這項(xiàng)研究持續(xù)了十多年，包括實(shí)驗(yàn)室實(shí)驗(yàn)和心力衰竭患者的樣本，目的是了解心力衰竭進(jìn)展的一種新機(jī)制。在我們的實(shí)驗(yàn)的同時(shí)，這家生物制藥公司致力于提高一種分子的功效早在 2014 年就有描述，它有可能治療心臟病，”該文章的通訊作者、生物醫(yī)學(xué)科學(xué)研究所 (ICB-USP) 教授 Julio Cesar Batista Ferreira 說。
首次描述的分子原型化合物被命名為Alda-1。當(dāng)時(shí)，研究人員發(fā)現(xiàn)該藥物化合物可使心力衰竭大鼠的心臟功能提高 40%，而這種效果是由于心肌細(xì)胞中 ALDH2 的激活所致。
對(duì)原始分子進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾，以增強(qiáng)其藥理學(xué)特性，并使其成為潛在的開發(fā)化合物。經(jīng)過多次版本迭代和測試，F(xiàn)oresee Pharmaceuticals 的科學(xué)家們開發(fā)出了 AD-9308。“這個(gè)新版本激活 ALDH2 酶的能力是原始分子的三倍，”Ferreira 說。
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