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幫助抗寄生蟲藥物的衰落

科學家們開發(fā)了一種新的方法來更有效地提供抗寄生蟲藥物。

由利茲大學的弗朗西斯科戈伊庫利亞教授和阿根廷國立羅薩里奧大學的克勞迪奧薩洛蒙博士領導的一個國際團隊與德國明斯特大學的同事合作,開發(fā)了一種治療三氯苯達唑的新藥物制劑——一種治療扁蟲感染的抗寄生蟲藥物——數十億粒小膠囊。

根據世界衛(wèi)生組織的數據,240萬人感染了尾蚴病,這是一種由扁蟲引起的疾病,用三氯苯達唑治療。

抗寄生蟲藥只有溶解吸收后才會起效。傳統上,這些藥物是高度不溶的,這限制了它們的治療效果。

為了克服這一局限,完成新配方,該團隊使用了“軟”納米技術和納米醫(yī)學方法,利用有機納米結構的自組裝特性,并將其成分(如溶液中的聚合物和表面活性劑)作為關鍵角色。

他們的配方生產的膠囊尺寸小于1微米,人類頭發(fā)的直徑約為75微米。這些小膠囊裝有三氯苯達唑,然后捆綁在一起以提供所需的劑量。

研究團隊使用殼聚糖,一種天然存在的糖聚合物,存在于一些真菌的外殼外骨骼和細胞壁中,來包裹膠囊的油核,將藥物結合在一起,同時穩(wěn)定膠囊并幫助保護膠囊。

在其納米膠囊形式中,藥物的溶解度比其目前的片劑形式高100倍。

利茲食品科學與營養(yǎng)學院的Goycoolea教授說:“溶解性是有效抗寄生蟲藥物的關鍵挑戰(zhàn)。我們希望在粒子層面解決這個問題。三氯苯達唑的劑量由數十億微量組成。這意味著膠囊藥物將被更有效和快速地吸收。

“通過使用納米膠囊和納米乳劑,可以提高療效,并可以考慮新的解決方案來確定最佳的給藥方法?!?

Salomon博士說:“到目前為止,這是第一份關于三氯苯達唑納米膠囊的報告,我們相信這種類型的制劑也可以應用于其他抗寄生蟲藥物。然而,需要更多的研究來確保這種新藥配方不會降低抗寄生蟲效果。我們正在進行的研究試圖回答這個問題?!?

雖然世界上有70多個國家存在片形吸蟲病,但歐美國家的報道越來越多,由于沒有受到太多的重視,往往得不到治療,被認為是一種被忽視的疾病。

當疾病達到慢性階段時,癥狀包括間歇性疼痛、黃疸和貧血。在慢性炎癥的情況下,患者也可能經歷肝硬化。

由于抗寄生蟲藥物的高度不溶性,需要以非常高的劑量給藥,以確保吸收足夠的活性成分。這在治療兒童寄生蟲時尤其成問題。片劑需要分成更小的塊來調整劑量,使吞咽更容易,但這可能會因劑量不正確而引起副作用。

該團隊將三氯苯達唑制備成納米膠囊的技術今天發(fā)表在《PLOS一》雜志上,也可以實現更低的劑量。

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