新型 PET 放射性示蹤劑成功檢測多種癌癥 為新型靶向放射性核素治療提供了潛力

已發(fā)現(xiàn)一種新的放射性示蹤劑68Ga-FAP-2286 比最常用的核醫(yī)學(xué)癌癥成像放射性示蹤劑18F-FDG 更有效。在《核醫(yī)學(xué)雜志》3 月刊上發(fā)表的一項研究中，68Ga-FAP-2286 檢測出多種癌癥類型中 100% 的原發(fā)性腫瘤，而18F-FDG 僅檢測出 80%。68Ga-FAP-2286 在檢測淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移和遠處轉(zhuǎn)移方面也更有效。

目前，測量葡萄糖代謝的18F-FDG廣泛用于核醫(yī)學(xué)癌癥成像。最近的進展表明，在癌細胞中過度表達的成纖維細胞活化蛋白 (FAP)可能是實體瘤成像的更好靶標(biāo)。

“在這項研究中，我們旨在研究68Ga-FAP-2286(一種針對 FAP 開發(fā)的放射性核素)的診斷準(zhǔn)確性，用于檢測各種類型癌癥患者的原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性病變，”醫(yī)學(xué)博士、醫(yī)學(xué)博士陳浩軍說。廈門大學(xué)第一附屬醫(yī)院核醫(yī)學(xué)博士。

該研究包括 64 名患有 14 種癌癥的患者。63 名患者接受了配對的68Ga-FAP-2286 和18F-FDG PET/CT，19 名患者接受了配對的68Ga-FAP-2286 和68Ga-FAP-46(另一種68Ga 放射性標(biāo)記變體)。對結(jié)果進行了評估和比較。

68 Ga-FAP-2286 PET 產(chǎn)生了比18F-FDG更高的放射性示蹤劑攝取、腫瘤背景比和腫瘤可檢測性。此外，68Ga-FAP-2286 和68Ga-FAPI-46 產(chǎn)生了可比的臨床結(jié)果。

“新型放射性核素68Ga-FAP-2286 被證明是一種很有前途的 FAP 抑制劑衍生物，可用于安全的癌癥診斷、分期和再分期，”Chen 說。“具體而言，它可能是診斷表現(xiàn)出低至中度攝取18 F-FDG 的癌癥類型的更好選擇，例如頭頸癌、胃癌、胰腺癌和肝癌。”

Chen 還指出，F(xiàn)AP-2286 不僅在診斷方面表現(xiàn)出有前途的特性，而且在癌癥治療方面也表現(xiàn)出良好的特性。“由于其分子構(gòu)成，F(xiàn)AP-2286 可以與177Lu配對以創(chuàng)造一種新的放射性藥物療法，”他說。“177Lu-FAP 2286 有可能提供有效和選擇性的 FAP 結(jié)合，這可能在未來為癌癥患者帶來顯著的治療效果。”

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