一種抑制在細(xì)胞分裂和生長中起關(guān)鍵作用的酶的新藥已顯示出抗癌活性跡象，并在肝癌患者中顯示出可控制的副作用，這些患者之前曾接受多達(dá)三線治療均未成功。
西班牙巴塞羅那大學(xué)巴塞羅那醫(yī)院診所巴塞羅那診所肝癌 (BCLC) 部門負(fù)責(zé)人 Maria Reig 博士于周五在西班牙巴塞羅那舉行的第 34 屆 EORTC-NCI-AACR 分子靶點(diǎn)和癌癥治療研討會(huì)上介紹了研究結(jié)果，說，“原發(fā)性肝癌是第最常見的癌癥，也是全球癌癥相關(guān)死亡的主要原因之一。雖然新的治療方案正在出現(xiàn)，但晚期肝癌的總體預(yù)后仍然很差。我想找到新的治療方法這種癌癥。”
NMS-01940153E 被設(shè)計(jì)為一種非常有效和選擇性的 Monopolar Spindle 1 (MPS1) 抑制劑，MPS1 是一種激酶(一種酶)，在包括肝癌在內(nèi)的多種癌癥中過度表達(dá)。MPS1 在調(diào)節(jié)細(xì)胞分裂和生長過程中發(fā)揮著關(guān)鍵作用，如果它發(fā)生故障，就會(huì)導(dǎo)致癌癥。
Reig 博士說：“臨床前研究表明，NMS-01940153E 在預(yù)防癌細(xì)胞增殖方面非常有效，無論是單獨(dú)使用還是與其他抗癌藥物聯(lián)合使用。它似乎比肝癌細(xì)胞中的其他激酶抑制劑更有效。因此，我們正在肝癌患者的 I 期臨床試驗(yàn)中作為單一藥物對其進(jìn)行測試。”
在一項(xiàng)名為 MPS-153-001 的試驗(yàn)中，NMS-01940153E 在每 4 周的第 1、8 和 15 天靜脈內(nèi)給予 12 名肝癌患者，劑量從每周每米體表面積 100mg(100mg/m2 個(gè)/周)。這些患者都曾接受過多達(dá)三種其他抗癌藥物的治療，但最終未能阻止癌癥。
到 2022 年 8 月 16 日，已有 10 名患者停止治療，其中 7 名患者因疾病進(jìn)展而停止治療。在可以評估藥物是否對癌癥產(chǎn)生影響的 11 名患者中，其中兩人在 2.5 個(gè)月和 9.3 個(gè)月內(nèi)癌癥縮小了至少 30%(部分反應(yīng))。在他們的癌癥分別在 6.5 個(gè)月和 11.1 個(gè)月開始再次生長后，兩人都停止了治療。另外兩名患者患有長期穩(wěn)定的疾病(癌癥既沒有增長也沒有縮小)，并且在 11 和 18 個(gè)周期后仍在接受治療。
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