數(shù)十種常用藥物，包括抗生素，抗惡心和抗癌藥物，都有潛在的副作用，會延長觸發(fā)收縮的電事件，產(chǎn)生不規(guī)則的心跳或稱為獲得性長QT綜合征的心律不齊。盡管這些藥物在當(dāng)前劑量下是安全的，但其中一些藥物在較高劑量下可能具有更大的治療益處，但受到心律不齊風(fēng)險(xiǎn)的限制。
通過計(jì)算和實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，一個(gè)由多個(gè)機(jī)構(gòu)組成的研究小組確定了一種可防止心臟電事件或動作電位延長的化合物，從而在服用這些藥物時(shí)朝著安全使用和擴(kuò)大治療功效邁出了重要的一步。組合。研究小組發(fā)現(xiàn)，名為C28的化合物不僅可以預(yù)防或逆轉(zhuǎn)對動作電位的負(fù)面生理影響，而且在單獨(dú)使用相同濃度的化合物時(shí)，也不會引起正常動作電位的任何變化。通過合理的藥物設(shè)計(jì)發(fā)現(xiàn)的結(jié)果于5月14日星期五在線發(fā)表在《美國國家科學(xué)院院刊》上。
該研究團(tuán)隊(duì)由圣路易斯華盛頓大學(xué)麥凱維工程學(xué)院生物醫(yī)學(xué)工程教授崔建民領(lǐng)導(dǎo)。艾拉·科恩(Ira Cohen)醫(yī)學(xué)博士，生理學(xué)和生物物理學(xué)杰出教授，醫(yī)學(xué)教授，石溪大學(xué)文藝復(fù)興時(shí)期醫(yī)學(xué)院分子心臟病學(xué)研究所所長;鄒曉琴是物理學(xué)，生物化學(xué)教授，也是密蘇里大學(xué)道爾頓心血管研究中心和數(shù)據(jù)科學(xué)與信息學(xué)研究所的成員。
有問題的藥物，以及從市場上撤出的幾種藥物，都會延長心跳的QT間隔，即所謂的后天QT綜合征，這會使患者易患心律不齊和猝死。在極少數(shù)情況下，長QT也可能由編碼離子通道蛋白的基因中的特定突變引起，該突變傳導(dǎo)離子電流以產(chǎn)生動作電位。盡管心臟中存在幾種類型的離子通道，但其中一種或多種離子通道的改變可能導(dǎo)致這種心律不齊，每年導(dǎo)致約200,000至300,000例猝死，比中風(fēng)，肺癌或乳腺癌的死亡還多。
團(tuán)隊(duì)為此工作選擇了一個(gè)特定的目標(biāo)IK，因?yàn)樗莿幼麟娢黄陂g激活的兩個(gè)鉀通道之一：IKr(快速)和IK(慢)。
世界上頂尖的電生理學(xué)家之一科恩說：“快速動作在動作電位中起著重要作用。”“如果阻止它，則會產(chǎn)生長QT，并且動作電位長。IK動作非常慢，并且對正常動作電位持續(xù)時(shí)間的貢獻(xiàn)要小得多。”
正是這種角色上的差異表明，IK的增加可能不會顯著影響正常的電活動，但可能會縮短長期的動作電位。
標(biāo)簽： 心律失常
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