動物研究表明選擇性 CDK2 抑制劑藥物可以阻止癌癥生長

Peter Mac 的一項新研究使用了一種開創(chuàng)性藥物，成功控制了腫瘤的生長，并克服了多種癌癥類型中現(xiàn)有的耐藥性。

一種與腫瘤生長密切相關(guān)的酶，稱為細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 2 (CDK2)，長期以來一直是研究人員的目標(biāo)，但創(chuàng)造一種能夠成功抑制它的治療藥物卻非常困難。

這項新研究本周發(fā)表在《Cancer Discovery》雜志上，描述了一種有效的選擇性 CDK2 抑制劑，名為 INX-315，由美國公司 Incyclix Bio 開發(fā)。該研究的資深作者 Peter Mac 的副教授 Shom Goel 表示，該藥物在臨床前模型中顯示出對兩組癌癥的腫瘤生長的控制。

“我們的研究首次表明，從藥理學(xué)上抑制 CDK2 對于兩組高風(fēng)險癌癥來說是一種非常有前途的策略，”他說。

INX-315 適用于 CCNE1 基因擴增的一組癌癥，其中包括多種癌癥，包括一些卵巢癌、胃食管癌和子宮癌。該基因的擴增與 CDK2 活性的增加有關(guān)。INX-315 抑制 CDK2 并阻止導(dǎo)致這些腫瘤生長的異常細(xì)胞增殖。

此外，該藥物還適用于對 CDK4/6 抑制劑產(chǎn)生耐藥性的乳腺癌，CDK4/6 抑制劑用于治療許多轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。INX-315 可以克服這種抵抗力，也能阻止癌細(xì)胞分裂。

Goel 說：“我們對這項研究感到興奮，因為這些CCNE1 基因擴增的癌癥類型通常預(yù)后不良，而且眾所周知，對當(dāng)前的療法沒有反應(yīng)。”

“不幸的是，隨著時間的推移，乳腺癌常常會對 CDK4/6 抑制劑產(chǎn)生耐藥性。然而，在我們的研究中，我們表明這種耐藥性可以由 CDK2 驅(qū)動，而 INX-315 可以對抗這種耐藥性。

“這項研究還揭示了與細(xì)胞周期生物學(xué)和癌癥耐藥性相關(guān)的重要問題，并且是第一篇描述 CDK2 抑制劑在癌癥中的作用的發(fā)表論文。”

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