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佐卡因是一種脂溶性局部麻醉劑，局部使用時作用于皮膚和粘膜的神經組織。能阻斷神經沖動的傳遞，使各種感覺暫時喪失，麻痹感覺神經末梢，產生鎮(zhèn)痛止癢作用。主要用于傷口、潰瘍面、粘膜面、痔瘡的麻醉。苯佐卡因的其他作用如下：
1.作為軟膏：可用作鼻咽導管和內窺鏡的潤滑，暫時緩解疼痛和皮膚瘙癢的不適，治療輕度燒傷、曬傷、外傷和蟲咬；
2.作為耳用制劑：可用于緩解急性化膿性外耳炎和游泳性中耳炎的疼痛和瘙癢，還對牙痛、咽喉痛、口腔潰瘍、各種痔瘡、肛裂和外陰瘙癢有效；
3.作為男性生殖器脫敏劑：可以減緩射精。
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