研究人員展示了一種重要的抑制劑如何與 A2A 受體結合

A2A 受體調節(jié)先天免疫系統(tǒng)攻擊患病細胞的強度。波恩大學的研究人員現(xiàn)在首次能夠展示一種重要的抑制劑如何與受體結合。將來，這些結果將有助于有針對性地尋找賦予先天免疫系統(tǒng)更多沖擊力的分子。例如，這些可以用于對抗癌癥，也可以用于對抗阿爾茨海默氏癥或帕金森氏癥等腦部疾病。該研究的最終版本已發(fā)表在《Angewandte Chemie International Edition》雜志上。

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腫瘤細胞通常以非常相似的方式進行：它們釋放出使免疫系統(tǒng)癱瘓的安眠藥。更具體地說，它們周圍環(huán)繞著一團腺苷，一種重要的內源性信使。通過這種方式，它們會禁用人體自身的“殺手細胞”，否則會導致癌細胞死亡。

這是因為腺苷分子與免疫細胞表面的微小觸角結合，即 A2A 受體(縮寫代表“2A 型腺苷受體”)?？梢赃@么說，這擊倒了防御部隊。

因此，全球的研究人員正在尋找能夠阻斷 A2A 受體并防止腺苷麻痹作用的分子。

用 X 射線轟擊

我們的研究應該使這種搜索變得容易得多。我們在 A2A 受體中添加了一種已知抑制劑的新變體，一種稱為 preladenant 的物質。然后我們從受體-抑制劑復合物中制造出晶體——這是世界上第一次用類似preladenant的物質實現(xiàn)這一目標。”

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