利魯唑國產(chǎn)的和進(jìn)口的區(qū)別（利魯唑）

關(guān)于利魯唑國產(chǎn)的和進(jìn)口的區(qū)別，利魯唑這個問題很多朋友還不知道，今天小六來為大家解答以上的問題，現(xiàn)在讓我們一起來看看吧！

1、【通用名】利魯唑片 【英文名稱】Riluzole Tablets 本品為白色或類白色片。

2、雖然肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）的發(fā)病機(jī)理尚未完全闡明，但有學(xué)說認(rèn)為谷氨酸（中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì)）在此疾病中是造成細(xì)胞死亡的原因。

3、利魯唑的作用機(jī)制尚不清楚。

4、利魯唑通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來表現(xiàn)其神經(jīng)保護(hù)作用，多種體外細(xì)胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細(xì)胞的存活率。

5、試驗(yàn)表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞的存活率，5×10-7mol/L的利魯唑則有效對抗這種作用（細(xì)胞存活率從44.7%提高到60.6%）。

6、 1×10-4mol/L的利魯唑可使 1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細(xì)胞的存活率由6%提高到38%。

7、此外整體試驗(yàn)研究中，采用一種表達(dá)人突變的Cu /ZnSOD的轉(zhuǎn)基因小鼠為試驗(yàn)?zāi)Ｐ?，利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100mg/L，小鼠出生后50天開始飲用。

8、結(jié)果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間，生存期增加了13至15天（比對照組增加了11%）。

9、8mg/kg/day的利魯唑?qū)Υ笫蟮纳臣鞍l(fā)育沒有明顯影響，對大鼠及兔子代均無明顯致畸作用。

10、孕期大鼠和家兔分別口服給予利魯唑27mg/kg、60mg/kg，有明顯的生育毒性和胚胎毒性；雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期單次口服利魯唑15mg/kg有明顯的生殖毒性。

11、體外應(yīng)用哺乳動物肝臟微粒體酶（S9）進(jìn)行的體外代謝活化實(shí)驗(yàn)表明，利魯唑沒有致突變毒性。

12、體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，利魯唑?qū)Υ笫蠹靶∈鬅o明顯的染色體畸變作用。

13、靜脈注射或口服利魯唑14天到6個月，動物中樞神經(jīng)系統(tǒng)中神經(jīng)傳遞受到過度抑制，主要表現(xiàn)為流涎、共濟(jì)能力失調(diào)，其次為疲憊、活動減少、鎮(zhèn)靜、嗜睡，最終還可導(dǎo)致死亡。

14、本品的急性毒性也主要表現(xiàn)為對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的損害作用，可對呼吸功能產(chǎn)生影響，甚至可導(dǎo)致動物死亡。

15、在健康男性志愿者中，單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg利魯唑，對其藥代動力學(xué)進(jìn)行評估。

16、血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系。

17、其藥代動力學(xué)特性是非劑量依賴性的。

18、重復(fù)劑量給藥時（50mg利魯唑片，每日兩次，十天療程），利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍，并于5日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)期。

19、吸收：利魯唑口服后吸收迅速，并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度（Cmax=173±72（sd）ng/ml）。

20、大約劑量的90%被吸收，絕對生物利用度為60±18%。

21、在高脂飲食的同時服用利魯唑，其吸收率及吸收程度下降。

22、（Cmax降低44%，曲線下面積降低17%）。

23、 分布：利魯唑在體內(nèi)分布廣泛，可通過血腦屏障。

24、利魯唑的分布容積大約為245±69升（3.4升/公斤體重）。

25、利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%，主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。

26、代謝：利魯唑主要以原形存在于血漿中，并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。

27、在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。

28、尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物，1種脲基衍生物及原形利魯唑。

29、已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動物中不顯示利魯唑的藥效特性，因此在人體中未做研究。

30、排泄：排泄半衰期范圍在9至15小時。

31、利魯唑主要從尿液中排出。

32、尿中總排泄率為劑量的90%。

33、葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的 85%以上。

34、僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。

35、利魯唑在老年健康志愿者的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有變化，因此在老年人群中對利魯唑的使用沒有特殊要求。

36、本藥在腎功能低下者體內(nèi)的代謝與在健康成年人體內(nèi)的代謝無顯著差異，但是輕度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分別增加1.7倍及3倍，提示利魯唑在有肝病及轉(zhuǎn)氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。

37、【適應(yīng)癥】用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長存活期和/或推遲氣管切開的時間。

38、【用法用量】口服，一次50mg（1片），一日2次。

39、增加每日給藥劑量不會增加藥效，但增加不良反應(yīng)。

40、如漏服一次，按原計劃服用下1片。

41、2J應(yīng)K應(yīng)在餐前1小時或餐后2小時服藥，以降低食物對利魯唑生物利用度的影響。

42、本品常見的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適、及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。

43、其他不良反應(yīng)較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應(yīng)或胰腺炎癥（胰腺炎）。

44、偶見嗜中性粒白細(xì)胞減少癥。

45、本品可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。

46、如在您服用本品時健康狀況發(fā)生任何變化，請告知您的醫(yī)師或藥師。

47、對本品及其主要成份過敏者。

48、肝功能不正常或轉(zhuǎn)氨酶水平異常增高者。

49、處于妊娠及哺乳期患者。

50、肝臟疾病患者慎用，應(yīng)定期檢查肝功能。

51、如曾有肝臟疾患請告知醫(yī)師，因?yàn)楸酒房赡懿贿m合您。

52、服用本藥時應(yīng)禁止過度飲酒。

53、可能發(fā)生白細(xì)胞（具有重要的抗感染作用）計數(shù)減少。

54、如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象（體溫升高），須立即與醫(yī)生聯(lián)系。

55、如有任何腎臟疾患，請告知醫(yī)師。

56、服用本品后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機(jī)器。

57、孕婦和哺乳期婦女禁用。

58、目前尚無兒童服用本品的研究資料。

59、老年患者的用藥同健康成年人。

60、細(xì)胞色素P4501A2是其主要的代謝酶，CYP1A2抑制劑（咖啡因、非那西汀、茶堿、阿咪替林及喹諾酮類藥物）可能減少本藥的清除。

61、CYP1A2誘導(dǎo)劑（吸煙、利福平、奧美拉唑）可能增加本藥的清除。

62、對于利魯唑過量尚無有效解毒劑或治療方法。

63、在利魯唑過量時，應(yīng)立即停止利魯唑治療，進(jìn)行支持治療和直接緩解癥狀。

64、劑量過大會出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥，用亞甲藍(lán)治療后可迅速恢復(fù)。

65、【貯藏】遮光、干燥，陰涼處保存。

本文分享完畢，希望對大家有所幫助。

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