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1、鹽酸克林霉素膠囊 鹽酸克林霉素膠囊 【 藥理毒理 】 本品的抗菌譜與林可霉素相同,抗菌活性較林可霉素強(qiáng)4~8倍。
2、本品對需氧 革蘭陽性球菌有較高抗菌活性,如葡萄球菌屬(包括耐青霉素及甲氧西林敏感株)、溶血性鏈球 菌、草綠鏈球菌、肺炎鏈球菌等。
3、對厭氧菌亦有良好的抗菌作用,擬桿菌屬、梭形桿菌屬、放 線菌屬、消化球菌、消化鏈球菌等大多均對本品敏感。
4、 本品作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長,從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成, 一般系抑菌劑,但在高濃度時(shí),對某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
5、 【 藥代動力學(xué) 】 本品口服后不被胃酸破壞,在胃腸道內(nèi)迅速吸收,空腹口服的生物利用度為 90%,進(jìn)食不影響其吸收。
6、口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血藥峰濃度(Cmax)分別約 為2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,達(dá)峰時(shí)間為0.75~2小時(shí)。
7、本品的蛋白結(jié)合率高,為92%~94%。
8、 除腦脊液外,本品廣泛分布于體液及組織中,在骨組織中亦可達(dá)較高濃度,在膽汁及尿液中可 達(dá)高濃度,也能透過胎盤,進(jìn)入胎兒循環(huán)。
9、本品在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。
10、約10% 給藥量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由糞便排出。
11、血消除半衰期( T 1/2β )成人為2.4~3.0小時(shí),兒童為2.5~3.4小時(shí)。
12、腎衰竭及嚴(yán)重肝臟損害者 T 1/2β 略有延長(3~5小時(shí))。
13、多次給藥 未見藥物蓄積現(xiàn)象。
14、血透及腹透不能清除克林霉素。
15、 【 適應(yīng)癥 】 本品適用于由鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌等敏感菌株所致的下述感染:中耳 炎、鼻竇炎、化膿性扁桃體炎、肺炎;皮膚軟組織感染;在治療骨和關(guān)節(jié)感染、腹腔感染、盆 腔感染、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、敗血癥等疾病時(shí),可根據(jù)情況單用或與其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用。
16、 【 用法用量 】 成人,一次0.15~0.3g,一日4次口服,重癥感染可增至一次0.45g,一日4次 口服。
17、4周或4周以上小兒,一日按體重8~16mg/kg,分3~4次口服。
18、 【 不良反應(yīng) 】 1.胃腸道反應(yīng):包括惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀;嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán) 重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發(fā)熱、異??诳屎推7?假膜性腸炎)。
19、腹瀉、腸炎和假膜性腸炎等可 出現(xiàn)于治療中或停藥后。
20、 2.過敏反應(yīng):通常以輕到中度的麻疹樣皮疹最為多見,其次為水皰樣皮疹和蕁麻疹,偶 見多形紅斑,剝脫性皮炎,部分表現(xiàn)為Stevens-Johnson綜合征。
21、 3.可出現(xiàn)肝功能異常、腎功能異常,偶見中性粒細(xì)胞減少和嗜酸性粒細(xì)胞增多等。
22、 【 禁忌 】 對克林霉素和林可霉素有過敏史的患者禁用。
23、 【 注意事項(xiàng) 】 1.患者對林可霉素過敏時(shí)有可能對克林霉素也過敏。
24、 2.對診斷的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。
25、 3.下列情況應(yīng)慎用: (1)腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗 生素相關(guān)腸炎 ; (2)肝功能減退 ; (3)腎功能嚴(yán)重減退。
26、 4. 為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生,用克林霉素治療溶血性鏈球菌感染時(shí)的療程,至少為10日。
27、 5.用藥期間須密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能,須 及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。
28、 6.處理克林霉素所致的假膜性腸炎,輕癥單獨(dú)停藥可望有效,中等至重癥患者需糾正水、電解質(zhì)紊亂。
29、如經(jīng)上述處理,病情無明顯好轉(zhuǎn)時(shí),則應(yīng)給甲硝唑口服250~500mg,一日3次。
30、如復(fù)發(fā)時(shí)可再用甲硝唑口服,仍無效時(shí)可改用萬古霉素(或去甲萬古霉素)口服,成人一日0.5~2.0g,分3~4次服用。
31、 7.腎功能減退患者(除重度減退者外),本品用量一般無需減少。
32、患者有嚴(yán)重腎功能和(或) 肝功能減退,采用本品時(shí)需作血清藥物濃度監(jiān)測。
33、 8.本品偶可引起對本品不敏感的微生物過度增生,特別是真菌,所以應(yīng)用時(shí)需注意二重感染的發(fā)生。
34、 【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】 動物實(shí)驗(yàn)顯示本品對胎兒無影響,但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏 經(jīng)驗(yàn),故在孕婦中仍應(yīng)慎用。
35、本品可分泌至母乳中,哺乳期婦女確實(shí)需要用藥則須暫停哺乳。
本文分享完畢,希望對大家有所幫助。
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